Asciminib作为Scemblix的核心活性成分,凭借其卓越的分子修饰和创新的作用机制,在酪氨酸激酶抑制剂(ABL-TKI)领域内展现出革命性的潜力
。其IUPAC名称为3-([(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基)-5-(3-三氟甲基苯基)异恶唑-4-腈,标志着一种全新的化合物结构

。分子式C22H18F4N4O和分子量442.40 g/mol使其在化学合成时便于识别和分析
。

Asciminib的独特之处在于其非传统的调控机制
。相比于传统的ATP竞争性抑制剂,Asciminib通过Switch-Control Inhibition(STI)创新机制,与BCR-ABL1激酶进行选择性结合,从而有效抑制该酶的活性。这种新颖的结合模式,不仅提高了药物的特异性和有效性,还可能降低遗传变异体的耐药性,为患者带来了新的希望

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尽管Asciminib的具体合成路线被持有专利的制药公司所保密,但其通常涉及前体合成
、官能团引入





、异恶唑环合成及最终的精制与纯化等步骤,以确保产品的高纯度与稳定性

。Asciminib对环境要求较高,因此在储存时需注意保持干燥并避光,以最大程度维持其药效。

此外,Asciminib在药代动力学方面的优化表现在快速有效的吸收




、合理的分布、代谢和低排泄毒性上,提升了整体的治疗效果
。有限的水溶性使其更适合制备口服剂型,便于临床应用

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