中文名称:他扎罗汀

中文同义词:他扎罗汀;6-[2-(4,4-二甲基二氢苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯;他扎罗汀118292-40-3;乐为;6-((4,4-二甲基硫代苯并吡喃-6-基)乙炔基)烟酸乙酯

英文名称:Tazarotene

英文同义词:ethyl6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate;TAZAROTENE;3-pyridinecarboxylicacid,6-((3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2h-1-benzothiopyran-6-y;agn190168;6-[(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran)-6-yl]nicotinicacidethylester;Tazorac/zorac;6-[2-(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-3-pyridinecarboxylicAcidEthylEster;Tazorac

CAS号:118292-40-3

分子式:C21H21NO2S

分子量:351.46

EINECS号:601-516-4

相关类别:原料药;医药原料;医药原料药;芳香维A酸类药;医药中间体;小分子抑制剂



，天然产物;Inhibitors;API;Tazorac,Avage,Zora;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Retinoids;Sulfur&SeleniumCompounds

Mol文件:118292-40-3.mol

熔点95-98°C

沸点499.8±45.0°C(Predicted)

密度1.22±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件Storeat+4°C

溶解度DMSO:>15mg/mL

形态powder

酸度系数(pKa)0.04±0.29(Predicted)

颜色whitetoveryfaintlyyellow

用途 皮肤科用药他扎罗汀是第三代维甲酸类皮肤科用药，为皮肤外用的类维生素A的前体药，具有调节表皮细胞分化和增殖等作用，主要适用于治疗斑块型寻常性银屑病。他扎罗汀乳膏还可用于治疗面部痤疮


。临床用其内含本品活性成分15mg/30g







，凝胶剂外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前

，先清洗患处，等皮肤干后将药物均匀涂布于皮损上

，形成一层薄膜;涂药后应轻轻揉擦，以促进药物的吸收

。豌豆大小的凝胶可以覆盖手掌大面积的皮损，涂抹面积不能超过体表面积的20%

。擦完药之后用肥皂将手洗净。银屑病是一种常见的良性


，急性或慢性炎症性皮肤病。在遗传倾向的基础上发生



。外伤或刺激正常皮肤可诱发银屑病皮损的出现(Koebner现象)：银屑病有几种不同的表现-最常见的是斑块型
。发疹型(点滴型)银屑病包括许多3～10mm皮损


。偶尔发生在精神紧张或链球菌咽炎之后。严重的是


，偶尔会出现威胁生命的形式如泛发性脓疱型和红皮病型银屑病

。突然发生的斑块型或泛发性红皮病型银屑病可能伴发HIV感染
。他扎罗汀(tazarotene)凝胶，为外用甲酸制剂

，可用于治疗银屑病。早期研究示



，每日二次外用八周约50%轻至中度银屑病患者至少75%的皮损可获缓解。但斑块完全消除数小于10%

。tazarotene凝胶有0.05%和0.1%两种浓度。0.1%凝胶外用一日一次和一日二次无差别。但是0.5%凝胶外用一日一次则效果较差。他扎罗汀为一种合成的乙烯视黄醛，局部用药后

，快速转化为他扎罗汀酸而发挥药理作用
。他扎罗汀酸与皮肤中的视黄醛酸受体-γ(RAR-γ)结合后，可能通过恢复正常的皮肤分化及减少皮肤炎症，而达到改善临床症状的目的
。

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